Nghiệm thu đề tài khoa học cấp Nhà nước “Nghiên cứu quy trình điều chế Felodipin làm thuốc điều trị bệnh cao huyết áp”

Chiều ngày 09/10/2019, tại Cục Hóa chất, Bộ Công Thương tổ chức họp Hội đồng nghiệm thu đề tài nghiên cứu khoa học cấp Nhà nước “Nghiên cứu quy trình điều chế Felodipin làm thuốc điều trị bệnh cao huyết áp” do PGS.TS. Vũ Minh Tân, giảng viên cao cấp Trường Đại học Công nghiệp Hà Nội làm chủ nhiệm. Hội đồng nghiệm thu đề tài gồm 09 thành viên do GS.TSKH. Trần Văn Sung làm Chủ tịch Hội đồng.

Tại buổi nghiệm thu, thay mặt nhóm nghiên cứu đề tài, PGS.TS. Vũ Minh Tân, Chủ nhiệm đề tài đã báo cáo tóm tắt về quá trình và kết quả nghiên cứu của Đề tài “Nghiên cứu quy trình điều chế Felodipin làm thuốc điều trị bệnh cao huyết áp”.

Toàn cảnh Hội đồng nghiệm thu đề tài NCKH cấp Nhà nước

Theo nhóm nghiên cứu (gồm 10 thành viên), Felodipin là một hoạt chất đã được chứng minh có hoạt tính điều hòa huyết áp ở các bệnh nhân huyết áp cao theo cơ chế ức chế kênh canxi. Felodipin hoạt động chủ yếu trên các tế bào cơ trơn mạch máu bằng cách ổn định các kênh canxi.

Bằng cách ức chế dòng canxi trong tế bào cơ trơn, Felodipin ngăn cản canxi gây ra sự co tế bào cơ và co mạch, làm giảm áp lực của các mạch máu ngoại vi. Đây là một hoạt chất hữu hiệu được chứng minh và sử dụng rộng rãi trong lâm sàng để điều trị bệnh cao huyết áp - một bệnh phổ biến ở Việt Nam và trên thế giới.

Tính đến nay chưa có nghiên cứu nào công bố về tổng hợp Felodipin theo phản ứng đa tác nhân, cũng như quy trình tổng hợp Felodipin theo phương pháp ống dòng liên tục. Do đó, cần phát triển quy trình ổn định, đơn giản, hiệu suất cao để điều chế Felodipin, tạo điều kiện cho sản xuất và dễ dàng thao tác trong sản xuất và ứng dụng công nghiệp hóa.

PGS.TS. Vũ Minh Tân - Chủ nhiệm đề tài trình bày kết quả nghiên cứu trước Hội đồng

Đề tài đã hoàn thành các mục tiêu đề ra như:

- Xây dựng được quy trình tổng hợp Felodipin theo phương pháp Hantzsch qua 3 bước ở quy mô 10g/mẻ với hiệu suất tổng đạt 67,92%. Các bước trong phản ứng đã được cải tiến phù hợp với điều kiện Việt Nam cho hiệu suất cao, thực hiện đơn giản, hiệu quả và tính khả thi cao.

- Xây dựng quy trình tổng hợp và tinh chế Felodipin theo phương pháp ống dòng liên tục với quy mô 10g/mẻ.

- Xây dựng được quy trình tinh chế Felodipin. Sản phẩm tinh chế được kiểm nghiệm đạt tiêu chuẩn Dược điển Anh BP 2018.

- Cấu trúc của các sản phẩm trung gian và Felodipin được xác định bằng các phương pháp phổ IR, LC-MS và NMR; xây dựng được phương pháp định lượng Felodipin bằng HPLC.

- Đánh giá tính an toàn của sản phẩm qua độc tính cấp và độc tính bán trường diễn; nghiên cứu độ ổn định của sản phẩm theo phương pháp lão hoá cấp tốc.

Kết quả nghiên cứu đã công bố với 05 bài báo khoa học trên các tạp chí chuyên ngành, ứng dụng đào tạo được 03 thạc sỹ Kỹ thuật Hóa học và đăng ký giải pháp hữu ích.

Đánh giá về kết quả của đề tài, các thành viên Hội đồng nghiệm thu đều đánh giá cao kết quả nghiên cứu của Đề tài, được nhóm nghiên cứu thực hiện công phu, bám sát với mục tiêu và yêu cầu đề ra.

GS.TSKH. Trần Văn Sung - Chủ tịch Hội đồng nghiệm thu đánh giá cao kết quả nghiên cứu của đề tài

Phát biểu kết luận nghiệm thu, GS.TSKH. Trần Văn Sung, Chủ tịch Hội đồng nghiệm thu nhất trí với các nhận xét, đánh giá của thành viên Hội đồng; đồng thời, đánh giá cao kết quả nghiên cứu đề tài khoa học, những nỗ lực, cố gắng và tâm huyết của nhóm nghiên cứu, thực hiện đề tài. Chủ tịch Hội đồng nghiệm thu đề nghị nhóm nghiên cứu tiếp thu các ý kiến góp ý, nhận xét của các thành viên Hội đồng để tiếp tục chỉnh sửa, hoàn thiện và hướng tới xây dựng dự án phát triển tổng hợp hoạt chất Felodipin trong nước.